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バイオテクノロジー

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創薬候補化合物の最適化とは?課題と対策・製品を解説

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医薬・創薬における創薬候補化合物の最適化とは?

医薬・創薬における創薬候補化合物の最適化とは、疾患の原因となる標的分子に高い親和性と選択性を示し、かつ安全で体内動態(吸収、分布、代謝、排泄)に優れた化合物を創製するプロセスです。このプロセスは、初期のヒット化合物から臨床試験に進むためのリード化合物を発見・改良し、最終的な医薬品候補へと導くための重要なステップとなります。

各社の製品

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【創薬向け】統合分子構造予測AI「AlphaFold3」動作PC
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創薬業界における標的探索では、創薬候補となる分子の構造と相互作用を正確に予測することが、新薬開発の成功を左右する重要な要素です。AlphaFold3のようなAIモデルは、タンパク質だけでなく、DNA、RNA、リガンドなどの複雑な分子の構造と相互作用を高精度に予測することで、このプロセスを革新します。しかし、これらのモデルは高性能なGPUを必要とし、計算能力がボトルネックとなることがあります。当社HPCは、AlphaFold3の実行環境として推奨されるNVIDIA H200 GPUを搭載し、創薬研究における標的探索を加速します。

【活用シーン】
・創薬標的の同定
・分子ドッキングシミュレーション
・創薬候補化合物のスクリーニング

【導入の効果】
・創薬研究の効率化
・新薬開発期間の短縮
・研究コストの削減

【バイオテクノロジー向け】EasyMax 102 Basic
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バイオテクノロジー分野における研究開発では、新しい化合物の探索が不可欠です。特に、創薬や新素材開発においては、多様な反応条件を試しながら、目的の化合物を効率的に合成することが求められます。従来の合成装置では、反応容量や温度範囲の制約、操作性の煩雑さなどにより、研究の効率が低下する可能性がありました。メトラートレドの『EasyMax 102 Basic』は、これらの課題を解決するために開発されました。

【活用シーン】
・創薬研究における化合物合成
・新素材開発における反応条件の最適化
・バイオテクノロジー分野における基礎研究

【導入の効果】
・多様な反応容量への対応による柔軟な実験設計
・広い温度範囲での反応制御による幅広い化合物合成
・ワンタッチ制御による操作性の向上
・試薬の自動添加による実験効率の向上

【創薬向け】マイクロ波合成装置
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医薬品業界における創薬研究では、新たな医薬品候補化合物の迅速な合成が求められています。反応条件の最適化や、多様な化合物の合成効率の向上が、研究の成功を左右する重要な要素です。マイクロ波合成装置は、反応時間を短縮し、より効率的な合成を可能にします。当社のマイクロ波合成装置は、創薬研究における課題解決に貢献します。

【活用シーン】
・医薬品候補化合物の合成
・反応条件の最適化
・化合物ライブラリの構築

【導入の効果】
・反応時間の短縮
・合成収率の向上
・意図しない副生成物を抑える

Planisware Enterprise
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Planisware Enterpriseは、あらゆる業界や業種、機能組織、そしてプロジェクトの種類に対応可能な、柔軟で強力なプラットフォームです。具体的には、以下の領域で企業を支援します:
 ・ ライフサイエンスや製造業などにおける研究開発・新製品開発プロジェクト
 ・ 航空宇宙、防衛、エネルギー、公共事業に関連する設備・インフラプロジェクト
 ・ ITや建設業界などのプロジェクト受注型ビジネス
 ・ ITおよびデジタル関連プロジェクトポートフォリオの最適化
世界中の業界を代表する企業に当該ソリューションをご利用頂いており、豊富な経験とベストプラクティスを蓄積してきました。
また、毎年、顧客からのフィードバックを丁寧にヒアリングし、製品開発のロードマップに反映させることで、顧客ニーズに即した最適なソリューションを提供し続けています。

ロータリーエバポレータ『EcoChyll X1』
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『EcoChyll X1(エコチル)』は、パワフルで設置面積の小さい、
スマートな自己冷却式コンデンサです。

冷却する表面積が大きく、運転は極めて静かで、効率に優れ、しかも
作業がスピーディです。

さまざまなブランドのロータリーエバポレータをアップグレードします。

【特長】
■スマート自己冷却
■スピーディな蒸発速度
■優れたエネルギー効率
■持続可能性を実現
■水・ドライアイス・グリコール不要

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

生理活性物質スクリーニングライブラリー『HY-L003』
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生理活性物質スクリーニングライブラリーは創薬、研究室における
薬物スクリーニング、薬物標的の同定、その他医薬品に関する
アプリケーションなど様々な研究用として使用可能な化合物ライブラリーです。

『HY-L003』は、がんやアポトーシスの研究用として54種類の
低分子インヒビターを集めたライブラリー。

その他、当社では豊富なラインアップをご用意しております。

※英語版カタログをダウンロードいただけます。
※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

受託研究・試製・治験薬生産事業
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藤本化学製品株式会社の「受託研究・試製・治験薬生産事業」について
ご紹介します。

当社の研究所では、治験薬のc-GMP及びICHQ7等に基づく生産をはじめ、
開発品の試製、文献調査・情報収集に基づく合成ルートの探索などを
行っております。

充実した設備と人材から、すぐれた製品をご提供いたします。

【当社の特長】
■非臨床サンプルのGLP対応での受託合成
■治験原薬のc-GMP対応での受託合成
■グラムスケール(非臨床サンプル)からトンスケール(GMP生産)まで
 スムーズな技術移管体制
■スピード対応と品質の保証・量の確保・納期の厳守
■コスト低減化の追求および安定供給の継続

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせください。

研究用二軸同方向回転押出機
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■医薬品、ポリマー、エラストマー分野での研究開発用に設計されました。
 OMicron12は分散分配混合の特性に優れ、安定・高品質の製品をお約束します。

■少量生産可能の為、新製品開発の費用低減に役立ちます。
 カスタマイズ可能ですので、柔軟な対応ができる製品です。

■長さ1250mm×幅600mm×高さ1500mmのコンパクト設計


【駆動部分】
主駆動:低速回転においても定格トルクを実現するサーボモータードライブ

ギアボックス:コンパクトなギアボックス。充分余裕のある定格トルクとシャフトへの正確な伝達


※仕様・特徴等の詳細は【お問い合わせ】又は【カタログダウンロード】よりどうぞ。

ハンズ・オン支援、エンジェル投資ファンディング
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当社は、ダイナミックなスタートアップエコシステムの醸成をミッションに
技術・シーズの事業化と海外展開をサポートしてきました。

海外の良いバイオベンチャー案件にも、日本のマーケットへの進出を
サポートするなどのサポートを提供します。

また当社は、薬の研究開発における強い専門性と、事業開発での長い経験、
そして卓越した投資経験を持ち合わせたメンバーが揃っており、
これらの専門性を通して、私達は薬の研究開発を前進させるための
ハンズ・オン支援を提供していきます。

同時に、エンジェル投資を通してスタートアップが成長のための
マイルストーン達成をサポートしていきます。

ご要望の際は、お気軽にご相談ください。

※詳細につきましてはお気軽にお問合せください。

テクノガード株式会社『ナノエマルジョン(乳剤)』技術紹介
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『ナノエマルジョン技術』は、従来のエマルジョン技術の欠点とリポソームの
欠点を克服するために、独自に確立した技術です。

基本的には薬物を油脂に溶解させて、それを界面活性剤でO/W型に乳化させた
製剤を言います。
主な効果として、半透明~透明化が可能、副作用の軽減、ターゲッティング
効果などが期待されています。

このナノエマルジョン製剤は、既に市販されている注射剤だけではなく、
点眼剤・点鼻剤、経口剤をはじめ、一部の吸入剤や外用剤にも適用可能な製剤
となっております。

【特長】
■水溶性や難溶性の薬物のエマルジョン化が可能
■熱安定性に乏しい薬物などのエマルジョン型注射剤としての製剤化が可能

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

構造解析ツール『結晶構造解析サービス』
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『結晶構造解析サービス』は、スウェーデンのSARomics社と提携し、
薬剤候補化合物の最適化に役立つ構造解析サービスです。

隣接するMAX IV最新シンクロトロン施設を含む幅広いアカデミアとの
ネットワークを持つSARomics社が、常に新しい情報・技術をサービスに
取り入れながら、大変お手頃な価格でスピーディーに結晶構造解析を提供
することを可能にしました。

リストに無いご希望のターゲットと化合物の共結晶化・解析についても
ご相談を承ります。

【特長】
■お手頃な価格
■スピーディーに提供

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

有効成分を時間差で放出可能:OSDrC技術・製剤開発受託
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『OSDrC』は、可変式二重構造杵のテクノロジーにより、内核を正確かつ
自在にコントロールできるため、従来よりも高品質な有核錠が
製造できるだけでなく、様々な新剤形の開発を可能にします。

正確な内核ポジショニング技術を活用して、外層の厚みを調整することにより、有効成分の放出開始時間をコントロールすることができます。

また、複数の内核でも正確に配置できるため、様々なパルス放出特性を
有する錠剤の製造も可能となります。

【特長】
■外層の厚みにより薬物放出を自由にコントロールすることが可能
■複数の内核でも正確に配置できる
■様々なパルス放出特性を有する錠剤の製造が可能

◎●◎サンプル謹呈◎●◎
ご希望の方にはOSDrC技術を使って打錠した錠剤サンプルをお送りさせていただきます。

※OSDrC技術により、有効成分の溶出開始時間や溶出回数がコントロールできることを示すデータは、
以下のPDFをダウンロードすることで閲覧いただけます。

※OSDrC技術の詳細についてはOSDrCメインパンフレットをご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

基盤技術『染色体工学』
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抗体は外部からの異物を認識して免疫系が活性化され
B細胞が産生します。
ある目的のタンパク質に対するヒト抗体を作製したい場合、
倫理的な問題もあり、ヒトにタンパク質を投与して
抗体産生細胞を取得することはできません。

従来、ヒトに対する抗体を作製するには免疫系が働くマウスなどの動物に
目的のタンパク質を投与して抗体産生細胞を取得後、
抗原認識部位を解析してヒトの抗体領域を
載せ替える『ヒト化』という作業が必要でした。

ヒト抗体産生細胞を構築する場合、
プラスミドにヒト抗体産生遺伝子をラット細胞内に導入。
プラスミドが宿主の染色体に組み込まれ、
他の遺伝子の機能を阻害することが問題でした。

当社では、ではラット細胞内に巨大なヒト抗体産生人工染色体ベクターを
染色体工学技術を用いて導入後、
安定に独立して保持させることに成功しています。

【特長】
■スピーディーにヒト抗体産生細胞を取得が可能
■抗体医薬品候補を取得できる可能性が上昇

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

局在化により有効成分の安定性を向上:OSDrC技術・製剤開発受託
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『OSDrC』は、可変式二重構造杵のテクノロジーにより、内核を正確かつ
自在にコントロールできるため、従来よりも高品質な有核錠が
製造できるだけでなく、様々な新剤形の開発を可能にします。

分散すると不安定化する有効成分であっても、内核へ有効成分を局在化させることで、安定性を担保したまま扱いやすいサイズで錠剤化することができます。

【特長】
■分散すると不安定化する有効成分の安定化が可能
■内核と外層のクロスコンタミネーションの減少が期待できる
■3か所に粉体を局在させる3層錠様の錠剤も作製が可能

◎●◎サンプル謹呈◎●◎
ご希望の方にはOSDrC技術を使って打錠した錠剤サンプル※をお送りさせていただきます。
以下のお問い合わせフォームにサンプル希望の旨とその数量をご記載ください。
※:お1人分でPTP包装2シート(円形錠、オブロング錠それぞれ1シートずつ)です。

OSDrC技術を用いた局在化により、分散すると不安定化する有効成分の安定性が向上したことを示すデータは、
以下のPDFをダウンロードすることで閲覧いただけます。

当社では、LabDroid「まほろ」を用いた細胞への薬剤スクリーニングを
提供するサービス『ROBOT SHARING』を行っております。

これまでに1万化合物以上のスクリーニングにも対応した実績がございます。
ご要望の際はお気軽にお問い合わせください。

【こんなときはロボットにお任せ】
■プロジェクト開始前や機器購入前に低コストであたりをつけたいとき
■やってみたい実験はあるけど共同開発には二の足を踏む…というとき
■論文のリバイズでこれまでにやったことのない実験を求められたとき

※詳しくはPDFをダウンロードして頂くか、お気軽にお問い合わせください。

ヒト腫瘍細胞株パネル Oncolines
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ヒト腫瘍細胞株パネル『 Oncolines』は、細胞株の増殖を指標にした化合物のプロファイリングです。

多様な組織由来の細胞株に対する化合物の作用を、遺伝子変異の情報と
組合わせて解析が可能です。
フルパネルご利用で、お客様の化合物がどの様な既存薬剤と類似した細胞増殖抑制を示すかが解析された『OncolinesProfiler』が無償で含まれます。

【特長】
■現在102種の細胞株を保有
■遺伝子変異の情報と組合わせての解析が可能
■ATCC推奨の培地で培養
■世界最大級の細胞バンクATCCのライセンスを受けている

フォローアップには既存の薬剤との組み合わせによる相乗効果を解析する薬剤併用効果解析サービス『SynergyFinder』をご利用ください。

【特長】
■組合わせた化合物の相乗効果を、相加効果と区別して解析
■事前にプロファイリングされた>120の既存薬剤との組み合わせ可能



高速液体クロマトグラフィー用カラム
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世界をリードするHPLCカラムを製造・販売致しております。高速液体クロマトグラフィーにおける分離はカラムの特性により大きく左右されます。高度な技術と長年蓄積したノウハウを生かし、分析から分取までお客様をサポート致します。

光学異性体分離用カラム「SUMICHIRAL OAシリーズ」は医薬・農薬分野等で必須のHPLCカラムとなっています。

【特徴】
■光学異性体の直接分離が可能で、優れた分離が得られます
■キラルセレクターの絶対配置を換えたカラムにより、異性体の溶出順位を逆転することができます(一部カラムを除く)
■キラルセレクターが共有結合でシリカゲルに結合しており化学的に安定です(一部カラムを除く)

このたび、新製品『OA-5000』を発売致しました。

【特長】
■理論段数が従来品の1.5倍に向上(粒子径3.5μmの粒子充填型カラムに相当)
■カラム圧が従来品の1/3以下のため、流速を上げて測定することが可能。
■45cm程度までカラムの連結が可能
■保持の強い試料(ジカルボン酸等)の分析に最適


※詳細は『資料請求』『カタログダウンロード』にて

Patsnap Eureka LS suite
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Eureka LS Suiteは、製薬・バイオ業界に特化した5つのAIエージェントで構成される、創薬・知財・競合分析・抗体研究の支援ツール群です。特許・文献・市場・配列など膨大なライフサイエンスデータを基盤に、日常業務の効率化と意思決定の迅速化を実現。専門家が抱える情報処理の課題を、AIが解決します。

【特徴】
■ライフサイエンス分野に特化したAIエージェント群
 創薬、抗体、特許、競合調査など、バイオ・製薬業界の専門業務に対応したモジュール構成で、実務に直結するアウトプットを実現します。
■日々更新される高精度データベース
 臨床試験や承認薬情報、特許・文献などのライフサイエンス特化データが常に最新化され、分析精度と信頼性を確保します。
■自然言語でのQ&Aやドキュメント解析
 専門知識がなくても質問形式で操作でき、誰でも直感的に使えるインターフェース設計です。
■非構造化データにも対応し、膨大な情報からインサイトを自動抽出
 PDF、レポート、ニュースなど形式が異なる資料も処理可能。

※詳細は、カタログ請求していただくか、お問合せからご質問下さい。

アシル化反応用触媒『EASY-FLO(R)DMAP』
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当社では、米国バーテラス製の非常に優れたアシル化反応用触媒
『EASY-FLO(R)DMAP』(4-ジメチルアミノピリジン)を取り扱っております。

バーテラス製DMAPは、工業ベースで使用された実績を持ち、
品質面、安定供給面においても高い信頼を得ております。

またバーテラスの独自の製法で作られた粉塵防止型顆粒状で、
現場作業者の安全取扱い及び作業環境改善にも効果的です。

【特長】
■CAS番号:1122-58-3
■医薬・農薬等の合成中で使用される優れたアシル化触媒
■顆粒状で取り扱いも容易

※詳しくはPDFをダウンロードして頂くか、お問い合わせください。

IT技術『ライフサイエンス分野における実験研究サポート』
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株式会社バイオモデリングリサーチは、ライフサイエンス分野における実験研究をIT技術を用いて支援します。
薬剤候補化合物探索のための実験を速やかに開始できるように、ドッキング計算から実験開始までをサポートします。
バイオモデリングリサーチは、公益財団法人 計算科学振興財団が運用しているFOCUSスパコン、および東京大学医科学研究所ヒトゲノム解析センターのHGCスパコンを利用しており、500コア以上を用いた大規模計算を比較的安価に実施することが可能です。

【特徴】
○インシスコ・スクリーニング計算では主にmyPrestoを使用
○株式会社フィアラックスが開発したMF myPresto販売・活用支援
○株式会社情報数理バイオが開発したMolDesk販売・活用支援
○バイオモデリングリサーチは、計算科学振興財団賛助会員

詳しくはお問い合わせ、または「PDFダウンロード」からご覧ください。

96WELLプレート専用 冷凍保存袋
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当社では、空気も水蒸気もシャットアウトする『96WELLプレート専用の
冷凍保存袋』を取り扱っております。

三重のジッパーに着脱式スライダーを装備しているため、
保管時に邪魔になりません。

また、スライダー付の製品もご用意がございますので、ご要望の際は、
お気軽にご相談ください。

【サイズ】
■Plate 1枚用:135×185mm
■Plate 10枚用:235×285mm

※詳しくはPDFをダウンロードして頂くか、お気軽にお問合せください。

受託合成以外に対応可能な業務について
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精製のみ、分析のみの業務もお請け可能です。
その他、合成条件検討、薬剤からの抽出、類縁化合物の同定、
臨床試験における実薬対照試験等の実績がございます。
弊社は小規模で行っております。
お客様のご要望業務へ柔軟に対応させて頂いております。

アプタマー創薬技術
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当社の「アプタマー創薬技術」についてご紹介いたします。

当社のコアとなる創薬技術「RiboARTシステム」は、アプタマー創薬に
関する総合的な技術や知識、経験等から成り、新薬シーズの創出に
汎用的に応用できるプラットフォーム(創薬基盤)を構築。

本システムを用いることにより、疾患や標的タンパク質に限定されない
様々な新薬を創製することが可能です。

【フロー】
■SELEX法
■結合特性計測
■短鎖化・再SELEX・化学修飾
■細胞試験
■動物試験
■毒性試験

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

ハイスループットスクリーニングアッセイ解析のデジタル化(DX)
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Genedata Screenerは、解析対象拡大や自動化によって複雑なアッセイのデータも含む全スクリーニングデータを取得・解析・管理し、創薬スクリーニングを効率化するソフトウェアソリューションです。

研究開発におけるスクリーニングワークフローの加速と規模拡大をサポートします。この強力なソフトウェアでデータを取り込み、ルーチンの解析、そして複数レベルでの品質管理(QC)を自動化し、大規模かつ複雑なデータの解析が可能です。

テクノガード株式会社『ナノパウダー(粉末)』技術紹介
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『ナノパウダー技術』は、ナノサイズの超微粉体の製造法です。

このナノパウダー技術は通常のミクロン粒子の製造法であるbreak down方式
とは異なる方式で製造され、できたナノサイズ微粒子の挙動は従来のミクロン
サイズ微粒子とは非常に異なる挙動を示します。

水分に不安定な物質、酸素の存在を忌避する物質には好適で、吸収性向上、
溶解性向上が最も期待されています。注射剤、経口剤、吸入剤、外用剤が主です
が、一部点眼剤・点鼻剤、坐剤にも応用可能な広範な利用が期待されます。

【特長】
■break down方式とは異なる方式で製造
■吸収性向上、溶解性向上が期待される
■応用可能な広範な利用が期待される

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

薬効薬理試験 『MTSアッセイによる薬剤スクリーニングサービス』
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当社では、各種細胞株による様々な薬剤(医薬品候補化合物等)の活性測定・
毒性評価をはじめとするin vitro薬効薬理試験を承っております。

保有する数十種類のヒト癌細胞株はもちろんのこと、御供与頂いた細胞からも
MTSアッセイによるスクリーニングが可能。
iPS細胞やiPS細胞から分化誘導した細胞に対する薬効薬理試験も承ります。

抗癌剤の癌細胞株増殖抑制試験や正常細胞株への影響評価、細胞毒性試験、
各種被験物質のEC50/IC50決定等、様々な目的で御活用いただけますので、
ご要望の際は、お気軽にご相談ください。

※詳細につきましてはお気軽にお問合せください。

ペプチド合成サービス
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当社では、標準ペプチド合成(研究用&cGMPグレード)からハイスループットのペプチドライブラリーやペプチドアレイ作製まで、高品質のカスタムペプチドサービスをワンストップでご提供しております。

先進の技術と経験豊富なプロ集団が、15万種類以上のカスタムペプチドを
提供し、ご研究内容に合わせてスピーディーに対応いたします。

【特長】
■高い成功率:合成成功率95%
■様々な合成技術を駆使できる環境
■オンライン見積もり
■ハイスループット合成能力:>6000本/月
■豊富な実績
■無料分注および保護パッケージング

※詳しくはPDFをダウンロードしていただくか、お気軽にお問い合わせください。

受託サービス『高生理活性物質の受託合成サービス』
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当社では、高生理活性物質の受託合成サービスを提供しております。

独自の技術を用いた各種ステロイドの合成、抗生物質の合成、Vitamin D2,3
誘導体の合成など、各種天然物の合成技術を保有しております。

その他の高生理活性物質が必要な場合は、お気軽にご相談ください。

【特長】
■早くて低コスト
■確実な受託合成
■各種天然物の合成技術を保有

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

医薬品 受託サービス
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当社では、CMC研究のエキスパートが卓越した技術と情熱で優れた
医薬品・画期的な医薬品の創出をサポートしております。

研究開発から申請にいたる全てのCMCプロセスを担い、お客様のニーズに
合ったサービスをご提供。

新薬開発の難易度が高くなるなか、培った技術に更に磨きをかけ、医薬品の
研究開発に新たな展開をもたらし、優れた新薬作りを通じてより健康な
社会の実現に貢献します。

【医薬原薬部門の特長】
■世界トップレベルの不斉触媒技術
■開発段階に応じた製造法設定
■スケールアップシミュレーション技術
■不純物管理を支える好感度分析技術
■QbD実験などを活用した堅牢な製造法の確立 など

※詳しくはPDFをダウンロードして頂くか、お気軽にお問合せください。

プレート『GAINプレート』
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当製品は、アズワン社製VIOLAMOタンパク質結晶化プレートの96ウェル
全てにゲルを予め分注したプレートです。

固相ゲル結晶化法を手軽に利用することができ、結晶化ロボットにも
適応することが可能です。

また、薬剤スクリーニングの効率化を図ることができるのも特長の1つです。

ゲル中結晶化作製用プレートとして、S、M、L、XLの4種類のサイズを
ご用意しております。

【特長】
■特許取得製品
■結晶の機械的強度が向上
■薬剤スクリーニングの効率化
■用途に合わせてお選びいただけるよう4種類のサイズをご用意

※詳しくはお問い合わせ、またはカタログをダウンロードしてください。

精製クロマトグラフ『EPCLC W-Prep 2XY』
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『EPCLC W-Prep 2XY』は、ターゲットの溶出位置を矢印表示して、
クロマトグラフィーを行い、表示された位置にターゲット化学物を
得ることができる精製クロマトグラフです。

4カラムボリュームの最適位置に目的物が溶出するクロマトが実行できます。

また、10~20分でターゲット化合物を得ることができ、最もエコフレンド
リーなクロマト精製を行います。

【特長】
■2-チャンネル型
■10分~20分でターゲット化合物を得ることが可能
■最もエコフレンドリーなクロマト精製を実施

※詳しくはお問い合わせ、またはカタログをダウンロードしてください。

【DSCシリーズ】
示差走査型カロリメーターMicroCal DSCシリーズは、タンパク質およびその他生体分子の溶液中での安定性評価を行います。温度制御された状況下で生体分子中で起こるきわめて小さな熱変化をダイレクトに測定します。

~*~*~*~*~*~*~~*~*~*~*~*~*
【ITCシリーズ】
等温滴定型カロリメーター MicroCal ITCシリーズは、生体分子の相互作用を幅広く調べるために用いられます。溶液中における結合親和性と熱力学のパラメータをダイレクトかつノンラベルで測定します。

超高感度なので、通常なら見過ごすレベルの変化を捉え、特許出願に至った事例もあります!

※毎月、個別相談会を実施しています。製品をお持ちの方はもちろん、製品購入予定の方の対象となっておりますので、お気軽にご連絡ください。オンラインでの対応も可能です。

個別相談会詳細ページ:https://www.malvernpanalytical.com/jp/about-us/press-releases/news/PRJP21annualpersonaltraining.html

口腔内フィルム製剤 受託開発・製造サービス
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当社では、口腔内フィルム製剤(OTF)の受託開発・製造を行っております。

原薬への負荷とロスを極力減らし、新しい製剤開発の可能性を広げる、
NISSHAが独自に開発したOTF工法で製造。

製剤の厚みは、柔軟に対応でき(50-400μm程度)、形状のカスタマイズも可能です。

【特長】
■優れた崩壊性
■マスキング(服用時の不快感が少ない味の処方をご提案)
■サスティナビリティ(プラスチックフィルムの大幅な削減)

※詳しくはPDFをダウンロードしていただくか、お気軽にお問い合わせください。

【技術・実績紹介】放出制御製剤の技術(徐放性顆粒)
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当社では、速放性(IR)および遅延放出性(DDR)腸溶小粒2種を組み合わせる
製剤とすることで、臨床目的とするより長い有効血漿中濃度を達成することを
実現しました。

この技術は現在国内で販売されているカプセル製剤に適用。
臨床現場から高い評価を得ています。

開発初期から申請にいたるまで、CMCに関するすべての要望にお応えします。
ご用命の際はお気軽にお問い合わせください。

【特長】
■2種類の腸溶小粒を組み合わせることで、より長い暴露を達成
■酸性条件よりも中性条件でより速く原薬を放出させ、高い血漿中濃度を維持
■経口モルヒネ徐放剤に適応

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

モデリング/分子力学・動力学計算シミュレーション『Amber』
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『Amber』は、生体分子のために開発された、モデリング
および分子力学と動力学計算シミュレーションのパッケージです。

モデリングでは、核酸やアミノ酸のデータを用い構造を構築したり、
溶媒水分子の配置や系の中和などを行うためのモジュールが多数用意
されています。

実験データを用い、NMR構造の精細化を行うこともできます。

【特長】
■溶媒水分子の配置や系の中和などを行うためのモジュール多数
■NMR構造の精細化が可能
■動力学計算のトラジェクトリーを解析するツールあり

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

自動合成装置『Optim Flow』
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『Optim Flow』は、試薬をセットし合成ソフトを開始すれば、必要な
前処理・時間調整・洗浄等のすべてを自動で行う自動合成装置です。

試薬濃度、比率、反応時間などの条件を入力するだけで、そのまま
フロー合成に適用可能です。(計算は一切不要)

目指したのは化学者に使いやすいソフトウェア。
計算、プロセス工学、プログラミングなどの知識は不要です。

【特長】
■少量多検体・ハイスループット医薬品のシード探索に好適
■計算一切不要で、自動合成が可能
■直感的な合成ソフトが付属
■最大4流路・3リアクタ(3段反応)が可能
■反応条件を入力さえすれば、ソフトが複雑な計算を全て行う

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

合成サービス(開発研究支援)
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当社では、ご開示いただいた合成法を参考に、経験豊富な研究員が
より短納期・安価な合成ルートを提案する『開発研究支援』を
行っております。

主に、放射性標識化合物の合成・精製や安定同位体標識化合物の合成、
代謝物の合成などを承っております。

ご要望の際はお気軽にお問い合わせください。

【サービス内容】
■放射性標識化合物の合成、精製
■安定同位体標識化合物の合成
■代謝物の合成
■純度測定(信頼性基準)

※詳しくはPDFをダウンロードして頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

超小型プラント『OKM-S01/S02』
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『OKM-S01/S02』は、化学反応を行う装置の部品で、
大学や企業などで新薬の研究開発に使われている実験用器具です。

マイクロリアクターは少量の薬剤で
数万回の実験にも対応できる耐久性があるので、
経済的で環境にも優しい器具として今注目を集めています。

これまでのビーカーや試験管で薬剤を混ぜていた方法に比べ
数十倍速く反応し高純度のものが得られます。

また小さなスペースで実験が行えることから
作業の効率化や簡素化に貢献しています。

【特長】
■ステンレス製流路プレートで分解、洗浄が容易
■流路プレートはオーダーメイドに対応(材質・流路形状など)
■流路プレートの交換のみで各種実験が可能 

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

インタープロテイン株式会社 創薬事業のご紹介
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当社の創薬事業は、蛋白質間相互作用を制御することを目標に事業を展開
しております。

二つを柱に展開しており、一つは当社独自の「in silico分子設計法、 INTENDD
(Interprotein's Engine for New Drug Design)」に基づいて低分子医薬を研究
開発する事業。

二つ目は、「helix-loop-helix」構造を有する立体構造規制ペプチド技術により
中分子医薬の研究開発を行っております。

【事業内容】
■INTENDD
■helix-loop-helix立体構造規制ペプチド

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

 逆相HPLC精製を誰でも実現! Jeanious One LC
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専門知識不要でDay1からHPLC精製成功を実現
『Jeanious One LC』は、逆相HPLC精製の導入から運用まで完全パッケージ化した革新的プラットフォームです。中圧クロマトから高精度なHPLC精製への移行をお考えの方に特にお勧めします。
従来は「高額な設備投資」と「高度な専門知識」という2つの大きなハードルがある逆相HPLC精製の導入を、誰でも確実に成功へと導きます。

【3つのサービスで完全サポート】
■装置セットアップ:お客様の目的をヒアリングし、装置・装備品の組み合わせをChromaJean社が設計・現地セットアップ
■ソフトウェア:オリジナルソフトウェアが分析・分取業務を補助
■アフターサポート:自立自走をサポートする「伴走期間」でトラブル対応をサポート

【対応範囲】
スクリーニング分析から分取、濃縮までのクロマトプロセスが対象。
低分子化合物からペプチド・オリゴ核酸まで幅広く対応し、医薬品・化学・農薬メーカー、受託合成企業での導入実績があります。
費用対効果が高く、実効性も高い逆相HPLC精製を実現します。

お気軽にお問い合わせください。 

【受託合成】PATを用いたプロセス化学開発
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当社で行っている『PATを用いたプロセス化学開発』についてご紹介します。

原薬の品質は製造工程に対する理解の深さに依存すると考えられるため、
PATを用いると、反応条件や晶析条件に関する詳細なデータが取得可能となり、
製造工程による品質の担保につながります。

溶出試験結果が安定しないなどの製剤化がうまくいかない場合、原薬の
結晶形に原因があるかもしれません。

PATでは結晶化の様子をリアルタイムで確認することが可能です。

【特長】
■反応条件の設定
■晶析条件の設定
■製造工程の設定

※詳しくは関連リンクをご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

ドラッグデザインソフト『MolDesk Screening』
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MolDesk Screeningは、創薬支援用分子シミュレーションシステムmyPrestoを効率的に利用するためのGUIプログラムで、株式会社情報数理バイオが開発した製品です。myPrestoは、経済産業省、NEDO及びAMEDからの委託プロジェクトの中で開発されました。MolDesk Screening ver.1.1では、200万化合物を、PC (8並列)で半日から2日でバーチャルスクリーニングできます。バーチャルスクリーニングでは、ドッキングスコア順、MTS法、機械学習MTS法、機械学習DSI法の4つの異なるランキング手法を、状況に応じて使い分けることができます。

【特長】
■スレッド並列で高速にスクリーニング計算を実行
■上位化合物のドッキングポーズ確認が容易
■myPrestoのMolsiteによる高精度なポケット探索が可能
■タンパク質のアミノ酸を他のアミノ酸へ置換可能(化学修飾したアミノ酸を含む40種類に対応)
■MPI/GPU(NVIDIA CUDA)による高速なMD並列計算

詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

【受託サービス】合成医薬品開発・IND Package
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「合成医薬品開発・IND Package」では、研究初期段階からINDまで、クライアントのニーズに適したサービスを適切にご提案いたします。
主な内容としては、合成医薬品CMO/cGMP、ラベル体API合成、INDパッケージ(申請文書の作成などを含む)等があります。
ADME、安全性、INDパッケージのサービスは、合成医薬品に限定せず、バイオ医薬品へのサービスも可能です。

【主なサービス内容】
○化合物合成
○小スケール合成
○プロセス開発と工業化
○放射性化合物 他

詳しくはお問い合わせ、またはカタログをダウンロードしてください。

フロー有機合成用モノリスリアクター「MonoReactor」
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株式会社エマオス京都では、エポキシ樹脂を基盤とする共連続構造を有し、金属ナノ粒子触媒が担持された新規な有機高分子多孔体(ポリマーモノリス)を開発し、フロー有機合成により短時間で高効率に目的化合物を合成できる高性能モノリスリアクターを創製しました。
このモノリスリアクターを環境調和型合成指向のフロー有機合成システムに適用することで、新規化合物ライブラリーの作成による、電子機能材料や農薬、医薬品中間体の製造などへの応用に大いに期待できます。

【特徴】
○樹脂由来のモノリスリアクター
○化合物の合成時間を最大1/10程度に短縮
○アルカリ性溶液に強い
○通常のHPLCでも使用可能

詳しくはお問い合わせ、またはカタログをダウンロードしてください。

フローケミストリーシステム『Rシリーズ』
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『Rシリーズ』は、Vapourtec社による豊富な拡張性と数多くの文献や
システムの納入実績を誇る高性能フローケミストリー合成装置です。

反応は何度でも無人実行用に待ち行列に入れることができます。
また、反応温度に素早く到達。

ニーズに合わせてリアクターの組み合わせを選び、必要に応じて
試薬の注入チャネルを追加できます。

【特長】
■柔軟性・正確性・生産性を有している
■異なる状況で別のリアクターに素早く交換可能
■反応がすべて見える強制対流加熱システム
■ラボ内の各所からよく見える鮮明な大ディスプレイ

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

Life Science Knowledge Bank
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『Life Science Knowledge Bank』は、創薬候補となる化合物やターゲットを
効率良く探し出すソフトウェアです。

独自の活性データベースを中心にさまざまな手法を用いた多面的な
ターゲット探索を実現。さらに、個々のターゲットの評価が容易です。

また、既存のシステムとインテグレーションが可能です。

【特長】
■多様な場面で利用できる特長的な機能を搭載
■さまざまな手法を用いた多面的なターゲット探索を実現
■個々のターゲットの評価が容易
■多面的な探索を可能にする様々なコンテンツの要素へのテキストマイニング
■複雑な検索も単純化

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせください。

『蛋白質のX線結晶構造解析受託サービス』
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プロテインウエーブ株式会社では、その社名のとおり、
蛋白質=プロテインを主軸とした医薬品開発(ドラッグデザイン)や
生命現象の謎を解明するための研究開発に欠かせない、
生命物理的手法/ツール及び蛋白質のX線結晶構造解析などの
受託サービスも行っています。

個別の業務単独あるいは発現から結晶構造解析まで対応可能です。

また、定期,不定期の進捗報告,業務報告,データ類の提出を致します。

【特長】
■目的蛋白質
■発現ベクターの構築と大量培養
■蛋白質の精製
■結晶化/共結晶化
■X線回折データの収集
■データ処理
■立体構造解折

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

リポソームカプセル化キット『Lipocapsulater』
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『Lipocapsulater』は、お手持ちの薬剤をご自身で
内包化していただくための検討用キットです。

脂質タイプとPEG修飾タイプをお客様のご実験に合わせてお選びいただけます。

また、DDSをはじめ、化合物の分散化やバイオアッセイの検討に使用できる
「Lipocapsulater FD-S MA」もご用意しております。

【特長】
■脂質タイプとPEG修飾タイプを選択できる
■表面修飾検討が可能なタイプや核酸のリポソーム化の為のアプリケーション、
 ご希望のカスタム組成でもご用意可能

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

創薬スクリーニング
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「ターゲット分子を定量するキットがない」「新しいアッセイ系を
構築したいが、時間がない、人がいない」「化合物や抗体の評価系が欲しい」
などのお悩みをお持ちの方、当社にお任せください。

ハイスループットスクリーニング(HTS)に適応可能なスクリーニング系の
設計と構築を受託いたします。

「タンパク質」、「ペプチド」、「細胞・遺伝子」との連携で
アッセイに使用するタンパク質、ペプチドや細胞の調製が可能です。

【受託試験の流れと実験項目】
1.ヒアリング
2.アッセイ系の提案
3.活性確認
4.バリデーション
5.化合物スクリーニング

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

研究用受託サービス ペプチド合成
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株式会社ベックスでは、ペプチド合成を受託しています。

各種蛍光修飾、リン酸化、アミド化、アセチル化、コンジュゲーション、
環状化など幅広く対応いたします。

有機合成に詳しいスタッフが自社ラボで1本1本丁寧に合成しております。
高難易度ペプチドなど実績豊富ですので、スタッフまでご相談ください。

【特長】
■幅広く対応
■自社ラボで1本1本丁寧に合成
■高難易度ペプチドなど実績豊富

※詳しくはカタログをご覧頂くか、お気軽にお問い合わせ下さい。

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医薬・創薬における創薬候補化合物の最適化

医薬・創薬における創薬候補化合物の最適化とは?

医薬・創薬における創薬候補化合物の最適化とは、疾患の原因となる標的分子に高い親和性と選択性を示し、かつ安全で体内動態(吸収、分布、代謝、排泄)に優れた化合物を創製するプロセスです。このプロセスは、初期のヒット化合物から臨床試験に進むためのリード化合物を発見・改良し、最終的な医薬品候補へと導くための重要なステップとなります。

​課題

標的分子への親和性・選択性の不足

初期段階で見つかる化合物は、標的分子への結合力が弱かったり、意図しない他の分子にも結合してしまい、効果が限定的であったり副作用のリスクを高めることがあります。

望ましくない体内動態

化合物が体内で速やかに分解されたり、必要な組織に到達しなかったり、逆に蓄積しすぎたりすると、効果が得られにくく、毒性の問題も生じます。

毒性・安全性プロファイルの懸念

候補化合物が予期せぬ毒性を示したり、長期的な安全性に問題がある場合、開発が中断されるリスクがあります。

合成・製造コストの高さ

複雑な構造を持つ化合物は、合成が困難でコストがかさむため、実用化が難しくなることがあります。

​対策

構造活性相関の深化

化合物の化学構造と薬理活性の関係を詳細に解析し、活性向上や副作用低減に繋がる構造改変の指針を得ます。

計算化学・AIによる予測

コンピュータシミュレーションや人工知能を活用し、化合物の物性、標的への結合力、体内動態、毒性などを事前に予測・評価します。

ハイスループットスクリーニングの活用

多数の化合物を短時間で効率的に評価する技術を用い、有望な構造を持つ化合物を迅速に特定します。

ADMETプロファイリングの早期実施

吸収(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)、排泄(Excretion)、毒性(Toxicity)といった体内動態と安全性を早期に評価し、問題のある化合物を早期に除外します。

​対策に役立つ製品例

分子設計支援システム

化合物の構造と活性、物性、体内動態などを統合的に解析・予測し、最適な構造改変を提案することで、候補化合物の最適化プロセスを加速します。

ハイスループットスクリーニングシステム

膨大な数の化合物ライブラリから、標的分子への親和性や活性を持つ化合物を迅速かつ効率的に探索し、初期のヒット化合物発見に貢献します。

AI駆動型創薬予測ツール

機械学習や深層学習を用いて、化合物の構造から薬効、毒性、体内動態などを高精度に予測し、開発リスクの低減と効率化を実現します。

ADMET評価受託サービス

専門的な機器とノウハウを用いて、候補化合物の吸収、分布、代謝、排泄、毒性に関する詳細な評価を実施し、安全性の高い医薬品開発を支援します。

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